以肉桂酸及其衍生物为原料,采用一锅法,在三乙胺的碱性条件下,四氢呋喃溶剂中先用氯甲酸乙酯进行酯化反应,后在甲醇溶剂中用硼氢化钠将之还原为肉桂醇,然后与环氧氯丙烷在氢氧化钠水溶液体系中,在相转移催化剂条件下进行反应,得到含双键的环氧化合物。后者经柱层析分离纯化,与1-脱氧野尻霉素在甲醇体系中反应,合成含双键的1-脱氧野尻霉素衍生物。
含双键的1-脱氧野尻霉素衍生物具有a-葡萄糖苷酶抑制剂同样的活性,a-葡萄糖苷酶抑制剂能用于: 1、能降低血糖值,用于改善糖尿病。 2、由于其抗病毒作用。3、可提高皮肤的新陈代谢能力和净化皮肤。 4、用作抗艾滋病的药物。
a-葡萄糖苷酶抑制剂国内生产产量小,销售价格高,一直难以得到广泛的推广使用。含双键的1-脱氧野尻霉素衍生物完全可以取代a-葡萄糖苷酶抑制剂,有着十分广阔的应用前景。