【英 文 名】Evodiamine
【拉丁文名】Evodia rutaecarpa (Juss.) Benth
【普通名称】吴茱萸碱
【植物异名】吴茱萸
【有效成分】吴茱萸碱
【产品规格】98%
【分 子 式】C19H17N3O
【分 子 量】303.35778
【药用部位和产地】芸香科植物吴茱萸.的近成熟果实,主产于贵州、湖南、陕西。
【临床作用】吴茱萸碱有健胃、镇痛、止干呕和止嗳酸等功效;有利尿作用;对大肠杆菌有强力的 抑制作用;对猪蛔虫有显著杀虫作用;还有收缩子宫及升压作用 。治疗早老性痴呆症及中风有一定疗效
【活性成分及药理研究】 吴茱萸碱对S180荷瘤小鼠肿瘤重量的影响 S180荷瘤小鼠经灌胃给以不同浓度的吴茱萸碱后,各给药组小鼠体重均有所增加,但各组间并未有显著性差异。随着药物浓度的增加,肿瘤重量逐渐下降,抑瘤率明显提高,在高剂量20 mg/kg时,其3批实验的平均抑瘤率已接近60%,抑瘤作用较强。重复3批实验,结果基本一致(表1~3)。表1 吴茱萸碱对S180荷瘤小鼠肿瘤重量的影响(第1批,±s,n=10)表2 吴茱萸碱对S180荷瘤小鼠肿瘤重量的影响(第2批,±s,n=10)表3 吴茱萸碱对S180荷瘤小鼠肿瘤重量的影响 2.2 吴茱萸碱对HepA荷瘤小鼠肿瘤重量的影响 HepA荷瘤小鼠经灌胃给以不同浓度的吴茱萸碱后,各给药组小鼠体重均有所增加,但各组间并未有显著性差异。随着药物浓度的增加,肿瘤重量逐渐下降,抑瘤率也逐渐升高,在低剂量5 mg/kg时,3批实验的平均抑瘤率已达35%以上,在较低剂量下已发挥较明显的抑制作用。3批实验均显示了一致的作用情况(表4~6)。表4 吴茱萸碱对Hepa荷瘤小鼠 肿瘤重量的影响(第1批,±s,n=10)表5 吴茱萸碱对Hepa荷瘤小鼠肿瘤重量的影响(第2批,±s,n=10)表6 吴茱萸碱对Hepa荷瘤小鼠 肿瘤重量的影响(第3批,±s,n=10) 在抗肿瘤药物的体内实验研究中,应建立合适的动物模型。理想的药物筛选用肿瘤模型应具备4个条件:(1)对临床疗效有较好的预告性;(2)经济、快速;(3)指标客观明确;(4)重现性好。建立恶性肿瘤动物模型一般分为3种:自发肿瘤模型、诱发肿瘤模型和移植肿瘤模型。而动物移植性肿瘤模型具有移植成活率100%,可同时提供大量生长均匀的肿瘤模型且无自发缓解等特点,是目前研究使用最多的。本部分实验即采用动物移植性肿瘤模型观察了吴茱萸碱对昆明小鼠移植S180和HepA肿瘤的作用情况。为保证实验结果的可靠性,我们的各项实验均重复进行3批次。 实验结果显示,昆明小鼠接种S180或HepA肿瘤后,模型组小鼠体毛稀疏,缺乏光泽,进食量明显减少,且精神状态较差,行动迟缓,运动欠灵活;而吴茱萸碱各给药组小鼠皮毛虽也逐渐变得晦暗但少有脱毛,其运动状态、反应灵敏程度及进食量均好于模型组小鼠。荷瘤小鼠经灌胃给以不同浓度的吴茱萸碱(灌胃20 mg/kg、10 mg/kg和5 mg/kg)后,各给药组小鼠体重均有所增加,但各组间并未有显著性差异。考查给药后各组小鼠的肿瘤重量及抑瘤率,结果显示随着药物剂量的增加,肿瘤的重量均有所下降,其抑瘤率明显升高,吴茱萸碱各组作用于S180荷瘤小鼠,3批实验的平均抑瘤率分别为59.37%,44.37%,33.13%,高剂量的平均抑瘤率接近60%,抑制作用较强。不同浓度的吴茱萸碱对HepA肿瘤的平均抑制率分别为54.5%,44.37%,35.9%,在低剂量5 mg/kg时,平均抑瘤率已超过35%,在较低剂量时即发挥了较明显的抑制作用。以上2种移植性肿瘤3批实验的结果基本一致,对肿瘤的生长均具有明显的抑制作用,抑瘤率在30%~60%左右。 上述结果可以看出,在所观察的不同移植性肿瘤抑制作用实验中,吴茱萸碱各组均表现出明显的抑制作用。由于裸鼠对人体肿瘤异种移植无排斥反应,可供人体肿瘤移植,且一般认为人体肿瘤裸鼠异种移植模型对抗肿瘤药的反应与临床上的治疗反应基本一致,对临床疗效有预告价值。因此,吴茱萸碱对人体肿瘤裸鼠异种移植模型的作用情况有待进一步的验证,以便为其今后用于临床,确定抗肿瘤适应症提供更加科学有力的实验依据
【服用剂量】
【副作用参考】吴茱萸有小毒,对中枢神经有兴奋作用,大量可致神经错觉、视力障碍。
品 质 证 明 书
生产工艺
【提取物名称】:吴茱萸碱
【简单生产工艺】:
粉碎 溶液提取 浓缩 喷雾干燥
原料 碎原料 提取液 浸膏 干粉(低含量)
有机溶剂萃取
二次柱层析
真空干燥
干粉(高含量)